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消化道腫瘤在惡性腫瘤中占據(jù)主要地位，是目前威脅人類健康和影響社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的重要因素，以喜樹(shù)堿為母核的拓?fù)涮婵怠⒁亮⑻婵担桥R床治療消化道腫瘤的有效藥物，但因兩者生物利用度低極大限制其在臨床中的應(yīng)用廣度。因此，拓展研發(fā)靶向性高效性消化道腫瘤治療藥物成為醫(yī)療以及科學(xué)界熱度關(guān)注的焦點(diǎn)。以天然產(chǎn)物喜樹(shù)堿為基源，多向性改造優(yōu)化獲得新型喜樹(shù)堿化合物，采用“篩選—體外活性評(píng)價(jià)—體內(nèi)實(shí)驗(yàn)評(píng)估”遞進(jìn)式方法進(jìn)行活性評(píng)價(jià)，遴選“優(yōu)活性、低毒性”優(yōu)勢(shì)化合物，為消化道腫瘤治療提供了新的手段，為天然產(chǎn)物抗腫瘤藥物的發(fā)現(xiàn)拓寬路徑，落實(shí)于推動(dòng)新藥發(fā)現(xiàn)與癌癥治療的出發(fā)點(diǎn)。 【展開(kāi)】 【收起】